Вещества, подавляющие биосинтез, секрецию, транспорт или ослабляющие действие эстрогенов.
Полагают, что антиэстрогены специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и стимулируют овуляцию.
При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, а при высоком уровне — антиэстрогенное действие с уменьшением уровня циркулирующих эстрогенов, что способствует увеличению секреции гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладают.
Назначаются женщинам как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ним бесплодием, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее и других видах патологии, связанной с эндокринными нарушениями овуляции; мужчинам — при андрогенной недостаточности, олигоспермии, для диагностики нарушения гонадотропной функции гипофиза.
Антиэстрогены противопоказаны при беременности, злокачественных и доброкачественных опухолях, органических поражениях центральной нервной системы, заболеваниях печени, кровотечениях у женщин, не связанных с нарушением овуляции, склонности к тромбообразованию, в амбулаторных условиях лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Побочные действия проявляются у женщин гиперстимуляцией яичников боли в нижней части живота, метеоризм, меноррагии, увеличение размеров яичников, тошнота, рвота, головокружение, аллергические дерматозы, тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения ; у мужчин может возникнуть болезненность в области яичек.