Тормозят выработку лютеинизирующего гормона, способствуют освобождению из гипофиза фолликулостимулирующего гормона, влияют на пролиферацию слизистой оболочки матки, вызывают обратное развитие аденоматозной гиперплазии эндометрия, усиливают превращение эстрадиола в эстрон и эстриол, расслабляют маточную мускулатуру, увеличивают потенциал покоя миометрия, уменьшают сократимость маточных труб. При избыточном количестве эстрогенов в организме гестагены делают матку невосприимчивой к ацетилхолину, адреналину, эстрогенам, повышают трофические процессы в маточных трубах, стимулируют рост и развитие железистой ткани молочных желёз и способствуют подготовке их к лактации в послеродовом периоде.
В разные периоды жизни женщины гестагены оказывают неодинаковое действие на репродуктивную систему. Недостаток гестагенов в организме является одной из частых причин бесплодия, нарушения менструального цикла и спонтанного прерывания беременности. Применяются при нарушении функции половых органов, при недостаточности выделения жёлтым телом прогестерона, при гормональной недостаточности плаценты, ювенильных и климактерических кровотечениях, аменорее, альгоменорее, недоразвитии половых органов и бесплодии, опухоли половых органов.
Малые дозы гестагенов могут вызвать овуляцию. Назначение гестагенов противопоказано при воспалительных заболеваниях половых органов, остатках плодного яйца после абортов, в первую половину менструального цикла и т. д. К побочным действиям относят задержку солей и воды в организме, у некоторых женщин могут развиться признаки маскулинизации. С лечебной целью используют ацетомепрегенол, нарколут, норэтистерон, прегнин, прогестерон, туринал.